a(R)-MG-132 Proteasom-Inhibitor

a(R)-MG-132 Proteasom-Inhibitor

Produktkennzeichnung

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）； Proteasome-Inhibitoren; Calpain Inhibitor Calcium Protease Inhibitor; NF-κB activation； CAS：1211877-36-9；

Produktinformation

Produktbeschreibung

MG-132（MG132，MG 132）， Auch bekannt als Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO, ist ein leistungsstarker, reversibeler und zellpermeabler Proteasome-Inhibitor (IC50 = 100 nM) oder Calpain-Inhibitor (IC50 = 1,2 μM), der für den Zellzyklus und den Zellzyklus-Proteinabbau erforderlich ist. MG-132 (10 μM) in A549-Zellen hemmt effektiv die TNFα-induzierte NF-κB-Aktivierung, die Transkription des IL-8-Gens und die Sekretion von IL-8-Protein durch die Hemmung des proteasomal vermittelten IκBα-Abbaus [2].

Die hemmende Wirkung von MG-132 (10 μM) auf NF-κB bewirkt, dass menschliche Bauchspeicheldrüsenkrebszellen empfindlicher gegen die Apoptosinduktion sind, die auf Etoposid oder Amesin Doxorubicin basiert [3]. MG-132 in den PC3- und DU145-Zelllinien für androgen-unabhängigen Prostatakrebs (AIPCa) verbessert die Fähigkeit von Hexaphosphosterol (IP6) zur Reduzierung des zellulären Stoffwechsels signifikant [4].

(R)-MG-132 ((R)-MG132) ist eine negative Kontrolle des Proteasom-Inhibitors MG-132. Es wurde als negative Kontrolle für MG-132 in Protease-Inhibition-Experimenten verwendet. Im Vergleich zu (S)-MG132 hemmt das Stereoisomer (R)-MG132 effektiver die Aktivität von Pancreatin-Me-Protein (ChTL), Pancreatin-Me-Protein (TL) und Peptid-Glutamyl-Peptid-Hydrolyse (PGPH) [5].

Produkteigenschaften

1) CAS-Nr.: 1211877-36-9

2） 化学名： Benzyl-((S)-4-Methyl-1-(((R)-4-Methyl-1-(((S)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl)carbamat

3） 同义名： (R)-MG132; Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al; Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4) Molekularformel: C26H41N3O5

5) Molekulargewicht: 475,6

6) Reinheit: ≥98%

7) Aussehen: weiß bis weiß

8) Löslichkeit: löslich in DMSO (~ 30mg / ml), DMF (~ 30mg / ml), wasserlosem Ethanol (~ 20mg / ml)

9) Chemische Strukturen:

Lagerung und Transport

Lagerung: -20 ° C trocken aufbewahren, mindestens 2 Jahre gültig.

Transport: Eisbeuteltransport.

Produktverwendung

1) Vor dem Gebrauch mindestens 20 min auf Raumtemperatur rückwärmen und nach kurzer Zentrifuge das Pulver / Feststoff auf den Rohrboden auflösen lassen.

2) Wägen Sie die angemessene Menge an Pulver, das in einer wasserlosen DMSO-Zubereitungsspeicherflüssigkeit gelöst ist (z. B. 20 mg / ml, nehmen Sie 500 μl DMSO und fügen Sie 10 mg (R) -MG-132 hinzu und wirbeln Sie, bis es vollständig gelöst ist). Aufbewahrung nach -20 ° C nach einer Dosierung, um wiederholtes Einfrieren zu vermeiden, mindestens 1 Monat stabil, kann auch bei -80 ° C für eine verlängerte Aufbewahrungsdauer gelegt werden.

3) Wählen Sie je nach spezifischer experimenteller Anwendung das geeignete Lösungsmittel und verdünnen Sie es auf die gewünschte Konzentration. In vitro Zellversuche, die häufig verwendete Arbeitskonzentration ist 5-50 µM, Behandlungszeit 1-24h. Bitte lesen Sie die spezifische Arbeitskonzentration und die Behandlungszeit dieses Produkts in der relevanten Literatur und suchen Sie nach und optimieren Sie sie entsprechend den eigenen experimentellen Bedingungen (z. B. experimentelle Zwecke, Zelltypen, Kultureigenschaften usw.).

Hinweise

1) Dieses Produkt wird ausschließlich für wissenschaftliche Zwecke verwendet, darf nicht als klinische Diagnose oder Behandlung verwendet werden, darf nicht für Lebensmittel oder Medikamente verwendet werden und ist keineswegs verboten, an Menschen zu verwenden.

2) Für Ihre Sicherheit und Gesundheit tragen Sie bitte experimentelle Anzüge und Einweg-Handschuhe.

Referenzen

[1] Tsubuki S, et al. Differenzielle Hemmung von Calpain- und Proteasom-Aktivitäten durch Peptylaldehyde von Di-Leucin und Tri-Leucin. J Biochem, 119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Hemmung der TNF-alpha-induzierten NF-kappaB-Aktivierung und IL-8-Freisetzung in A549-Zellen mit dem Proteasom-Inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Die Inhibition von NF-k B sensibilisiert menschliche Pankreaskarzinomzellen gegen eine durch Etoposid (VP16) oder Doxorubicin induzierte Apoptose. Oncogene 20, 859-868 (2001).

Diallo JS, et al. Verbesserte Tötung von androgen-unabhängigen Prostatakrebszellen mit Inositol-Hexakisphosphat in Kombination mit Proteasom-Inhibitoren. Br J Krebs, 99(10), 1613-1622 (2008).

Mroczkiewicz, M., et al. Studien der Synthese aller Stereoisomere von MG-132-Proteasom-Inhibitoren im Tumor-Targeting-Ansatz. J. Medizin, Chemie. 53(4), 1509-1518 (2010).

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Geschrieben/Bearbeitet von V. Shallan

Shanghai Maokang Biotechnology Co., Ltd. ist ein Unternehmen für Reagenzien, Geräte und Laborverbrauch und experimentelle Dienstleistungen in den Bereichen Biowissenschaften und Biotechnologie, hauptsächlich in der Zellbiologie, Botanik, Molekularbiologie, Immunologie, Biochemie und Proteomik. Forschung und Entwicklung von Biopharmazeutik und Diagnostik. Das Unternehmen hält sich an die Geschäftsphilosophie "Menschen im Mittelpunkt, Ehrlichkeit und Vertragstreue". Die Einhaltung des Prinzips der "Qualitätssicherung" bietet unseren Kunden qualitativ hochwertige Produkte.